南宫NG28

      南宫NG28 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /GPR34 β-Arrestin CHO

      GPR34 β-Arrestin CHO

      CBP71514

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      I. Background
           G 蛋白偶联受体(GPCR)是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神 经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的 激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外,还会抑制受体的组成活性。

            GPR34 是 GPCR 家族中的一员,作为跨膜信号转导受体,GPR34 在免疫调节、神经炎 症及肿瘤微环境中扮演多重角色,近年来逐渐成为基础研究与药物开发的热点靶点。现在 已知的主要内源性配体为溶血磷脂酰丝氨酸(lysoPS),一种在细胞凋亡或激活过程中释 放的脂质信号分子。lysoPS 顺利获得疏水口袋与 GPR34 结合,激活下游信号通路。此外,研究 提示可能存在其他配体或共受体协同调控其功能,如某些病原相关分子模式(PAMPs)或 肿瘤微环境中的特定代谢物。
       
      II. Description
            GPR34 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GPR34/β-Arrestin 的信号 转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 GPR34 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 GPR34 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



      Figure 1. GPR34 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
       
      III. Introduction
      Host Cell:

      CHO

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for GPR34

      Assay Format: β-arrestin
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data

      Figure 2. Recombinant GPR34 β-Arrestin CHO stably expressing GPR34.

      Figure 3. Dose Response of 18:1 Lyso PS in GPR34 β-Arrestin CHO (C35).


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